品牌:ASSO
是否上市:未在国内上市
靶点:EGFR
治疗:作用:EGFR 应用AZD-9291可以研发的针对非小细胞晚期肺癌药物、治疗晚期非小细胞肺癌患者的口服药物。同时针对服用国产凯美纳,吉非替尼(易瑞沙)盐酸厄洛替尼(特罗凯)的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。 AZD-9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量为499.61,分子式是C28H33N7O2。
奥斯替尼(AZD9291)
AZD9291 |
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适应症: |
用于治疗转移性表皮生长因子受体的治疗所示的激酶抑制剂(EGFR)的T790M突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC),由FDA批准塔格瑞斯的试验,塔格瑞斯取得了进展上或EGFR后所检测TKI治疗。
在这个指示下,根据肿瘤缓解率和缓解时间加速审批核准。继续批准适应症可能是在验证和临床获益描述验证试验队伍。
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规格: |
片剂:80毫克和40毫克
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用法用量: |
•确认T790M突变在肿瘤标本之前与AZD9291开始治疗的存在。
•AZD9291,80毫克口服,每日一次,有或没有食物。
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不良反应: |
最常见的不良反应(≥25%)为腹泻,皮疹,皮肤干燥,指甲毒性。
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注意事项: |
•引起间质性肺疾病(ILD)/肺炎:多发生在患者的3.3%。永久停止AZD9291患者诊断为ILD /肺炎。
•AZD9291,QTc间隔延长:监控心电图和电解质的患者有历史或倾向QTc延长,或正在服用的已知延长QT间期的药物。扣压然后重新启动减低AZD9291剂量或永久停止AZD9291。
•AZD9291引起心肌病:发生率为1.4%。AZD9291治疗前评估左室射血分数(LVEF),然后每3个月以后。
•AZD9291胚胎 - 胎儿毒性:AZD9291可致胎儿危害。奉劝女性潜在的风险对胎儿,并在与AZD9291治疗6周最后一剂后使用有效的避孕方法。奉劝男性使用有效避孕4个月,AZD9291的最后一次给药后。
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药物相互作用: |
•AZD9291与强CYP3A抑制剂:如果可能的话,避免并发管理与AZD9291。如果没有替代存在,患者应密切关注的毒性症状监测。
•AZD9291与强CYP3A诱导剂:避免,如果可能的,因为同时使用可能会降低AZD9291血药浓度。
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特殊人群: | 哺乳期服用AZD9291:不要哺乳。 |
包装: | 片剂:80毫克和40毫克 |
美国FDA批准日期: | 2015年11月13日批准 |