2018年12月8日，吉利德公司宣布，乙肝新药TAF（韦立得）在中国上市，虽然TAF（韦立得）刚在国内上市，但在此以前，有关TAF（韦立得）的“传说”已流传了许久。为什么TAF（韦立得）能做到十分之一的剂量就能发挥与替诺福韦同等的疗效，而且有更高的肾脏和骨骼安全性呢？下面随小编一起来了解下吧。TAF（韦立得）可通过被动扩散和主动摄取两种方式进入肝细胞，被动扩散是进入肝细胞的主要机制。
TAF
TAF（韦立得）进入肝细胞后主要由羧化酶1(CES 1)水解，组织蛋白酶A在肝细胞活化中起重要作用。TAF（韦立得）主要由粪便排出，不足1%由肾脏排出。TAF（韦立得）蛋白结合率高(80%)，体外血浆半衰期为90min，是TDF(0.4min)的200倍，在血浆中更稳定。肝细胞可通过多个步骤有效地摄取和激活TAF（韦立得），以维持肝细胞中活性代谢物替诺福韦二磷酸的高浓度。
韦立得
狗体内的药代动力学研究表明，TAF（韦立得）能被肝脏有效摄取，摄取率约为65%。鉴于上述特点， TAF（韦立得）与替诺福韦相比具有更低的替诺福韦、更高的分布体积、更长的消除半衰期和更好的组织分布。所以25 mg或更少剂量的TA（韦立得）F与300 mg剂量的替诺福韦具有同等疗效。
