韦立得（TAF）可以通过几个步骤被肝细胞有效地吸收和激活
时间:07-08
作者:福生国际医疗
韦立得（TAF）是乙肝一线治疗用药队伍中的新成员，它最大的优势或许可称为“靶向肝脏”。第1b期的研究表明，≤25 mg的韦立得（TAF）在300 mg时能实现与TDF相似的病毒抑制作用，但对TFV的暴露降低了90%以上。进一步的机理研究表明，韦立得（TAF）可以通过几个步骤被肝细胞有效地吸收和激活，从而维持肝细胞中活性代谢物二磷酸替诺福韦（tfv-dp）的高浓度。
TAF
犬体内药物动力学表明，韦立得（TAF）在肝脏中的摄取率约为65%。韦立得（TAF）在肝脏中的高摄取与肝细胞中阴离子转运多肽（OATP1B1和OATP1B3）的表达有关，活化主要由羧酸酯酶1介导。因此，韦立得（TAF）可以直接传递到肝脏，从而可以在较低剂量下获得类似的抗病毒活性，并减少全身暴露，从而减少肾脏和骨毒性。
韦立得
来自新西兰的Edward Gane团队报告，51例肝移植后肾病患者随机分为1:1组，用韦立得（TAF)或tdf治疗48周。所有患者均接受病毒学反应。韦立得（TAF）组严重不良事件发生率低于TDF组，无患者停药。在基线严重肾功能不全患者中，TDF治疗组与韦立得（TAF）治疗组EGFR和BMD比较差异有显着性(P<0.05)。
