韦立得(TAF)也被称为替诺福韦二代,韦立得(TAF)的作用机制与TDF高度相似,但却具有更高的抗病毒活性以及更小肾脏副性。因此韦立得(TAF)可以经主动转运入肝,且代谢途径中的关键酶主要在HBV感染的肝细胞中表达,所以其具有一定的靶向性,因而血浆中经韦立得(TAF)代谢释放出的TFV浓度也更低,肾小管的TFV暴露也更低,这就大大提高了韦立得(TAF)的肾脏安全性,也大大降低了基于肾小管损害而发生的骨密度降低的风险。
TAF
另外,据韦立得(TAF)全球注册研究108&110:96周疗效和安全性临床数据显示:韦立得(TAF)治疗组eGFR(肾小球滤过率)从基线至第96周的中位变化为-1.2毫升/分钟,TDF治疗组为-4.8毫升/分钟。采用双能X射线骨密度仪评估的腰椎BMD和全髋关节BMD,韦立得(TAF)治疗组腰椎从基线至第96周的平均百分比变化分别为-0.7%和-0.3%,TDF治疗组分别为-2.6%和-2.5%。
韦立得
且在韦立得(TAF)的药品说明书中也提到,对于有轻度、中度或严重肾损害的患者,无需调整韦立得(TAF)的剂量调整。终末肾病患者(估算肌酐清除率<15ml/min)不建议使用韦立得(TAF)。可见,相比于TDF,韦立得(TAF)对于肾脏和骨密度的损害,确实小了不少。