韦立得（TAF）的肾和骨安全性明显优于替诺福韦为什么？
时间:10-09
作者:福生国际医疗
我国新上市的韦立得（TAF）和富马酸替诺福韦（tdf）在名称上似乎是同一种药物，韦立得（TAF）的肾和骨安全性明显优于替诺福韦为什么？韦立得（TAF）和TDF具有共同的位置，即在代谢到替诺福韦(TFV)之后。tfv具有良好的抗乙型肝炎病毒活性，但不易穿透人体肠道屏障。因此，研究人员在TFV的分子结构中加入了酯键，得到了TDF。
韦立得
TDF可通过消化道屏障进入血液循环，然后在血液循环中迅速水解TDF，然后将TFV恢复回肝细胞，在进一步的双磷酸化之后起到抗病毒作用。这是TDF的一个好方面，但也带来了一个问题，即TDF被迅速水解后，大量的TFV沿着血液循环进入肾脏。因为tfv通过肾脏排出，增加了肾小管对tfv的排泄负担。长期用药后，肾小管功能受损。
TAF
韦立得（TAF）的改性是在TFV的分子结构中添加一个酰胺基。改性药物韦立得（TAF）也能通过肠屏障进入血液循环，但不会很快水解，能在血液循环中长期存在。药物以结合的形式进入肝细胞，在肝细胞中水解成TFV正是因为这样一个过程，应用韦立得（TAF），血清tfv含量很低，从而大大降低了对肾脏的影响。
