2016年11月10日,吉利德宣布用于治疗乙型肝炎的新药韦立得(以下简称替诺福韦第二代TAF,全称韦立得TAF,商品名vemlidy,25mg,每日一次),已被美国食品及药物管理局批准用于治疗成人慢性乙型肝炎患者而无失代偿性肝病这是自第一种药物替诺福韦上市以来十年来第一种获得批准的乙肝新药。
韦立得
韦立得(TAF)是替诺福韦的创新、靶向和前药。与前一种产品替诺福韦(TDF)300毫克相比,只需不到剂量的十分之一即可获得类似的抗病毒效果。
因此,与替诺福韦1/10(25 mg/300 mg)相比,韦立得(TAF)在低剂量时也能发挥类似的作用,并能避免血液中的替诺福韦浓度过高,提高安全性。
临床数据显示,新批准的韦立得(TAF)具有更大的血浆稳定性,同时能够更有效地将替诺福韦递送给肝细胞,由于用药剂量可以更低,从而可以降低血液中替诺福韦的浓度更,因此,与Viread相比,韦立得(TAF)能够更有效改善患者肾脏和骨骼的安全性参数。
在两项国际III期临床试验(研究108和研究110)中,韦立得(TAF)由数据支持长达48周。共有1298例成人慢性乙型肝炎患者参加了临床试验。研究108采用韦立得(TAF)或替诺福韦随机化治疗425例HBeAg阴性患者。研究110采用韦立得(TAF)或替诺福韦随机化治疗HBeAg阳性的873例患者。两项研究均在其主要临床研究结束时:治疗48周时,根据血清HBVdna水平低于29 IU/mL的慢性乙型肝炎患者的比例,韦立得(TAF)对替诺福韦有明显的疗效。
此外,在两项研究中,替诺福韦和韦立得(TAF)均耐受良好,且由于不良反应,分别为1.0%和1.2%。两个研究中最常见的不良反应主要包括头痛,腹痛,疲劳,咳嗽,恶心和背痛,并且不良反应的发生率在接受韦立得(TAF)或替诺福韦治疗的患者基本相同。
韦立得
2017年国际肝病大会公布的数据表明,韦立得(TAF)能在96周内保持较高的病毒抑制率,未发现耐药性,对肾功能和骨密度参数的影响较小。此外韦立得(TAF)治疗TDF 96周后,患者仍保持病毒学抑制,血清ALT水平恢复正常,24周后肾功能及骨密度指标均有改善。在对541例在研究108和研究110中完成96周治疗的患者进行分析后,发现被TD F替换韦立得(TAF)的180例患者的病毒学抑制可以维持在第96周,换药后24周ALT水平恢复正常。