韦立得(TAF)是一种发展新型以及核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),该药是已上市公司药物(替诺福韦酯,TDF)的升级版。在临床试验中,韦立得(TAF)已在TDF的剂量的不到十分之一证明,它具有很高的抗病毒疗效,而且具有更好的安全性,可改善肾功能及骨的安全参数。韦立得(TAF)是替诺福韦(TDF)的前体药物,和TDF不同的是,其活性剂量更低,韦立得(TAF)能以低于TDF10倍的剂量方面发挥学生同样的抗病毒治疗效果,从而我们可以通过大幅提高降低生产药物的毒性,且也更有一些利于公司研制复方制剂。
韦立得
韦立得(TAF)和TDF都需要在体内降解为活性物质替诺福韦,然后转化为活性代谢物替诺福韦双磷酸(tenofovir diphosphate,DP)才能发挥作用。血液中的替诺福韦TDF的降解,然后进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和一些企业其他相关细胞中转变为一个具有重要活性的DP形式。韦立得(TAF)和韦立得(TAF)形式进入淋巴细胞和巨噬细胞,然后转化为替诺福韦DP在细胞中。这一重要区别就是导致患者血浆中替诺福韦水平的巨大发展差别,韦立得(TAF)(25mg/d)比TDF(300mg/d)少90%,就淋巴组织细胞内DP水平相对而言,韦立得(TAF)要高于TDF,约是TDF的5倍。 韦立得(TAF)具有较低的全身暴露,并有助于减少肾毒性和骨毒性的替诺福韦。