为什么韦立得(TAF)剂量如此之小却疗效显著?吉利德多年来一直致力于抗病毒药物的研发,经过其不懈努力该公司终于推出了针对乙肝治疗的抗病毒药物韦立得(TAF),该药物在一定程度上改善了前身药物TDF的缺陷,是目前治疗乙肝效果最佳的药物,据了解患者使用韦立得(TAF)药物的剂量仅需TDF的十分之一,韦立得(TAF)用药剂量如此之小是如何保持疗效的呢?
韦立得
韦立得(TAF)可通过被动扩散和主动摄取两种方式进入肝细胞,被动扩散是进入肝细胞的主要机制。
进入肝细胞后,主要是韦立得(TAF)(CES1)水解,组织蛋白酶A播放由羧酸酯酶1在它们的活化的作用不大。韦立得(TAF)主要经粪便进行排泄,不到1%经肾脏以及排泄。韦立得(TAF)具有高的蛋白结合(80%);在90分钟时,TDF(0.4分钟)的200倍,在血浆中更稳定的体外血浆半衰期。韦立得(TAF)能通过分析多个研究步骤被肝细胞可以有效地进行摄取和活化,使肝细胞内维持高浓度的活性物质代谢产物替诺福韦双磷酸盐。
犬的药代动力学研究表明,肝脏能有效摄取韦立得(TAF),摄取率约为65%。鉴于上述特性,与替诺福韦相比韦立得(TAF)具有显著降低替诺福韦的Cmax,分布和消除半衰期的较高体积和更长的组织显著改进分布。所以25 mg或更少剂量的韦立得(TAF)与300 mg剂量的替诺福韦具有同等疗效。
韦立得
韦立得(TAF)的治疗效果虽说是目前最好的,但是如果患者正在使用其他抗病毒药物且药物的应答率比较不错的话,是无需急切的换用韦立得(TAF)的。另外韦立得(TAF)的药物安全性虽已经得到了改善,但患者在用药前仍旧需要咨询医生您的身体状况是否符合韦立得(TAF)的用药条件,以避免不必要的后果。