为什么韦立得(TAF)剂量如此之小却疗效显著?吉利德多年来一直致力于抗病毒药物的研发,经过其不懈努力该公司终于推出了针对乙肝治疗的抗病毒药物韦立得(TAF),该药物在一定程度上改善了前身药物TDF的缺陷,是目前治疗乙肝效果最佳的药物,据了解患者使用韦立得(TAF)药物的剂量仅需TDF的十分之一,用药剂量如此之小是如何保持疗效的呢?
韦立得
韦立得(TAF)可通过被动扩散和主动摄取两种方式进入肝细胞,被动扩散是进入肝细胞的主要机制。
进入正常肝细胞后,韦立得(TAF)主要由一个羧酸酯酶1(CES1)水解,组织通过蛋白酶A在其进行活化中起次要影响作用。韦立得(TAF)主要排泄在粪便中,经肾脏排泄小于1%。韦立得(TAF)具有一种高蛋白以及结合率(80%);其体外进行血浆药物半衰期达90 min,达TDF的200倍(0.4 min),在血浆中更稳定。 通过多个步骤,韦立得(TAF)可以有效地被肝细胞摄取和激活,以保持肝细胞中高浓度的活性代谢物替诺福韦双磷酸。
在狗的药代动力学研究表明高肝脏摄取可以韦立得(TAF),约65%的吸收。鉴于基于以上数据特征,韦立得(TAF)与替诺福韦相比,有着非常显著水平更低的替诺福韦Cmax、更高的分布进行容积和更长的消除半衰期和显著提高改善的组织结构分布。所以25 mg或更少剂量的韦立得(TAF)与300 mg剂量的替诺福韦具有同等疗效。
韦立得
韦立得(TAF)的治疗效果虽说是目前最好的,但是如果患者正在使用其他抗病毒药物且药物的应答率比较不错的话,是无需急切的换用韦立得(TAF)的。另外韦立得(TAF)的药物安全性虽已经得到了改善,但患者在用药前仍旧需要咨询医生您的身体状况是否符合韦立得(TAF)的用药条件,以避免不必要的后果。