为什么韦立得(TAF)比TDF肾毒性小?在介绍韦立得(TAF)时,我们国家都会进行强调其优势:效果好,比TDF肾毒性小,骨骼系统安全性具有更高。 很多患者问:韦立得(TAF)怎么做到肾毒性小这点?
韦立得
韦立得是替诺福韦艾拉酚胺(tenofovir alafenamide fumarate)的英文进行缩写。对于诺福韦艾拉酚胺是目前在我们上市的富马酸替诺福韦酯酯(富马酸替诺福韦酯,英文缩写:TDF)更换。
目前在我国企业已经成为上市的阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)都具有重要潜在的肾损害。 这两种药物更有可能通过肾脏代谢在肾近曲小管中积累,导致对肾小管的毒性。主要是磷降低,血清肌酸酐升高。
阿德福韦酯治疗5年,血清肌酐升高的发生率大约为3%~8%;血磷降低的发生率可以稍高,大约10%~20%,但大多数企业仅为其中轻度低磷血症,补磷治疗后即可进行恢复工作正常。
对于肾脏损害诺福韦小于阿德福韦酯,血清肌酸酐增加的从约0.5%的发生率,以2.8%,磷降低约4%的发生率。但服用阿德福韦酯出现肾损害的患者可以换用替诺福韦酯后同样会导致发生肾损害。
然而,阿德福韦和替诺福韦(TDF)也是治疗乙型肝炎不可缺少的药物。这两种药物拉米夫定,替比夫定患者恩替卡韦和无交叉耐药性,这三种药物治疗无效性或阿德福韦必要或替诺福韦(TDF)。不仅可以如此,替诺福韦(TDF)的抗病毒作用具有很强,而且这些耐药率极低,是治疗对于慢性乙型肝炎的一线技术药物。
阿德福韦和替诺福韦(该TDF)肾毒性是剂量依赖性的。也就是说,剂量影响越大,其肾毒性也越大。 如果维持药物的抗病毒作用,降低药物对肾脏的毒性怎么办?
U.S.替诺福韦基列(在TDF)改善的化学结构,为诺福韦艾拉酚胺成为富马酸,即:韦立得(TAF)。
韦立得(TAF)为什么肾毒性作用较小呢?原来,具有抗病毒活性,在消化道替诺福韦母体药物不能被吸收。替诺福韦(TDF)是替诺福韦的前体药,可以被胃肠道进行吸收。 后在肝脏中吸收成抗病毒活性的替诺福韦原型,发挥其抗病毒作用。
然而,替诺福韦(TDF)半衰期短,为了达到有效的抗病毒活性需要较大剂量的药物(300毫克,每天)的。但这样大的剂量也相应发展增加了中国药物对肾脏的毒性。改变韦立得(TAF)和替诺福韦(该TDF)相同的化学结构,也可用于替诺福韦前药,它可以同样地被转换进入体内具有抗病毒活性,替诺福韦原型。但韦立得(TAF)的半衰期比替诺福韦(TDF)明显可以延长,只需要不到替诺福韦(TDF)1/10剂量即可实现达到我们同样的抗病毒治疗疗效,而且能够大大降低了中国药物对肾脏细胞毒性。
韦立得
以上介绍希望对患者朋友有所帮助,与TDF相比,韦立得(TAF)具有无可争议的优势,是越来越多乙肝患者的新选择。但是,这不应该换药,换药时,患者朋友还需要咨询医生,然后再决定根据自己的情况,并非没有换药。