韦立得(TAF)为什么肾毒性作用较小呢?结果表明,具有抗病毒活性的原型药物泰诺福韦不能被消化道吸收。替诺福韦(TDF)是替诺福韦的前体药,可以被胃肠道进行吸收。吸收后在肝脏转化为具有抗病毒活性的替诺福韦原型,发挥其抗病毒作用。但是,替诺福韦(TDF)的半衰期时间很短,需要一个较大不同剂量的药(每日300 mg)才能真正达到可以有效的抗病毒治疗作用。
韦立得
然而,如此大的剂量也相应地增加了该药物对肾脏的毒性。而改变了中国化学知识结构的韦立得(TAF)和替诺福韦(TDF)一样,也属于替诺福韦的前体药,进入我们体内进行同样也是可以通过转化成一个具有不同抗病毒活性的替诺福韦原型。但TAF的半寿命明显长于TDF(如图所示),需要少于1-10剂量的TDF才能达到同样的抗病毒效果,并显著降低药物对肾脏的毒性。韦立得(TAF)已经在欧美发达国家对于上市,我国也完成了韦立得(TAF)的临床研究试验,可能在不久的将来我们就会用于进行临床药物治疗。