韦立得(TAF)是一种新型的核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)。该药物是上市公司药物韦立得(TAF)(替诺福韦酯、TDF)的升级版。在临床研究和实验中,韦立得(TAF)已被证明在Viread剂量中具有较高的抗病毒作用,以及更好的安全性,以改善肾功能和骨骼安全参数。韦立得(TAF)是替诺福韦的前药。与TDF不同,韦立得(TAF)降低了活性剂量。韦立得(TAF)在TDF剂量的十分之一下发挥了同样的抗病毒作用,可以显著降低药物的毒性,更有利于化合物制剂的发展。
韦立得(TAF)
韦立得(TAF)和TDF都需要通过体内有效降解为活性分析提供物质替诺福韦,然后逐渐转化为重要活性和代谢反应产物替诺福韦双磷酸盐(Tenofovirdiphosphate、DP),充分利用和发挥积极作用。替诺福韦TDF在血液中的降解,然后我们进入一个细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞等相关细胞中形成重要的活性DP形式。韦立得(TAF)以韦立得(TAF)的形式进入相关的淋巴组织细胞和巨噬细胞,然后转化为替诺福韦在细胞中的DP。这种差异导致替诺福韦的血浆水平差异很大。韦立得(TAF)(25mg/d)小于TDF(300mg/d)90%。就淋巴细胞而言,韦立得(TAF)毒性是TDF的5倍。韦立得(TAF)的血浆水平差别很大.韦立得(TAF)(25mg/d)的风险比TDF低5倍。