韦立得(TAF)替诺福韦二代和TDF代谢活性程度的不同决定了其剂量、疗效和安全性的差异。肝细胞膜上有一个OATP1B1和OATP1B3,参与韦立得(TAF)替诺福韦二代向肝细胞的主动和被动转运。韦立得(TAF)替诺福韦二代进入正常肝细胞后,在羧化酶1的作用下,除去一个苯环,形成中间靶产物Ala-TFV,经其他化学和/或酶促过程转化为TFV,然后TFV被磷酸化成TFV二磷酸,起到抗毒有效的作用。或由肾脏排出TFV原型。因此韦立得(TAF)替诺福韦二代具有一定的靶向性,这使得低剂量的韦立得(TAF)替诺福韦二代可以代谢成足够的细胞内不同浓度的TFV-DP发挥抗病毒作用。
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