韦立得(TAF)替诺福韦二代是吉利德公司开发的一种新型抑制剂。韦立得(TAF)替诺福韦二代是替诺福韦TDF的前体药物,韦立得(TAF)替诺福韦二代适应症为治疗慢性乙型肝炎的成人。其中,TFV是一种核苷酸结构类似物,韦立得(TAF)替诺福韦二代具有良好的抗HBV活性,但其口服生物利用度极低,不能作为原型给药,因此我们有替诺福韦酯TDF和韦立得(TAF)替诺福韦二代。韦立得(TAF)替诺福韦二代是替诺福韦TDF的升级版,所以在了解韦立得(TAF)替诺福韦二代之前,我们先来谈谈替诺福韦TDF。
韦立得(TAF)替诺福韦二代
替诺福韦TDF是国外最值得推荐的乙肝初治药物。它的抗病毒作用也很强,8年来无耐药性,耐受性良好可以说是治疗乙肝的理想药物。然而替诺福韦TDF它有一个缺点。对于大多数患者来说,乙肝抗病毒药物需要长期服用,而治疗一种疾病导致另一种疾病的药物显然不能长期持续,于是韦立得(TAF)替诺福韦二代应运而生。
韦立得(TAF)替诺福韦二代
韦立得(TAF)替诺福韦二代的作用机制与替诺福韦TDF高度相似,但它可以有更高的抗病毒活性和更少的副作用。韦立得(TAF)替诺福韦二代25 mg/片的疗效相当于目前标准剂量替诺福韦300 mg,也就是说韦立得(TAF)替诺福韦二代仅用替诺福韦TDF的十分之一剂量就能产生与替诺福韦TDF相当甚至更高的抗病毒作用,对肾脏的毒性和骨质疏松症的风险。这就要求大大增加了韦立得(TAF)替诺福韦二代对肾脏系统的安全性,韦立得(TAF)替诺福韦二代也大大降低了肾小管功能损害导致骨密度显著降低的风险。