韦立得(TAF)的体外血浆半衰期达90分钟,明显长于替诺福韦TDF的0.4分钟,在血浆中更稳定。韦立得(TAF)可以直接输送到肝脏,允许类似的抗病毒活性,在较低的剂量减少全身暴露,因此减少肾和骨毒性,韦立得(TAF)可以达到与300mg的替诺福韦TDF相似的病毒抑制效果,但TFV暴露时间减少89%以上。进一步的机理研究表明,肝细胞可通过多种步骤有效地摄取和激活韦立得(TAF),以维持肝细胞中活性代谢物TfV-DP的高浓度。狗的药代动力学分析表明,肝脏可以有效地摄取韦立得(TAF),摄取率约为65%。
韦立得(TAF)
韦立得(TAF)的抗病毒作用与替诺福韦TDF相似。韦立得(TAF)和替诺福韦TDF都有很好的抗病毒作用。治疗144周时,HB e Ag阴性患者人群中韦立得(TAF)组和替诺福韦TDF组的病毒学数据应答率HBV DNA分别为87%(韦立得(TAF))和85%(替诺福韦TDF)。HB e Ag阳性人群中韦立得(TAF)阳性率为74%,替诺福韦TDF阳性率为71%。
韦立得(TAF)
韦立得(TAF)具有较高的生化反应。与替诺福韦TDF相比韦立得(TAF)的ALT正常化率较高,替诺福韦TDF组为59%。HBeAg阴性者和53%(HBeAg阳性者),ALT正常化是预测慢性乙型肝炎肝癌进展的独立替代指标。一项主要来自欧洲的研究结果提示,慢性乙肝治疗1年后ALT能否恢复正常与HCC的独立进展有关。分析表明韦立得(TAF)治疗组ALT恢复正常率较高,且ALT是影响HCC发生的一个因素。