替诺福韦和替诺福韦二代(TAF)有什么区别

替诺福韦是由美国吉利德公司开发的口服核苷类抗病毒药物,2001年在美国上市(商品名Viread)。凭借疗效好、低耐药、给药便利的优势成为各大临床治疗指南推荐的乙肝一线长期用药,峰值年销售额超过10亿美元。目前在中国以广生堂为代表的国内企业一方面开始着手开发国产替诺福韦,一方面开始向替诺福韦的专利持有人吉利德发起专利挑战。

2016年4月26日,北京市高级人民法院做出(2016)京行终1448号判决,认定吉利德替诺福韦声明的专利全部无效,由此也宣布替诺福韦在国内的专利之争尘埃落定,为国产替诺福韦的上市铺平了道路。随着专利被判无效,国产替诺福韦仿制药上市在即,GSK(吉利德替诺福韦在中国市场权利归GSK所有)在去年与国家进行药品价格谈判时被迫让步,Viread在国内的价格直线降至499元,降幅达到67%。Viread成为中国乙肝患者消费得起的平民药。

替诺福韦艾拉酚胺(TAF)也被称为“替诺福韦二代”,是美国吉利德公司推出的继“替诺福韦”之后又一抗乙肝病毒的重磅药物,较之前的抗乙肝病毒药物相比,其拥有如服用量小,对肾损伤几乎没有损伤等诸多优势,目前已经在美国,欧洲,日本,印度上市。

TAF是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦被细胞内的激酶磷酸化,成为有药理活性的替诺福韦二磷酸盐,替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。

美国吉利德原产的TAF商品名Vemlidy,Vemlidy是一种用来治疗成人慢性乙肝病毒性肝炎代偿性肝病的处方药。主要活性成分是替诺福韦艾拉酚胺(tenofoviralafenamide,TAF),是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),可降低体内乙肝病毒(HBV)的含量,改善肝功能。在临床试验中已被证明在低于吉利德已上市药物VIREAD(替诺福韦酯,TDF)十分之一剂量时,就具有非常高的抗病毒疗效,同时可改善肾功能和骨骼方面参数。

吉利德生产的TAF价格相对昂贵,不能得以普及大众。但就在2016年,印度Mylan制药宣布其生产的目前全球唯一吉利德公司官方授权仿制TAF上市,商品名为:Hepbest。虽然HepBest是授权仿制药,但药效同原研药完全一致,价格却低了很多。


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