全世界约有3-4亿人患有乙型肝炎病毒,其中有肝硬化,三分之一的患者死于肝细胞癌。然而,由于乙型肝炎患者需要长期用药,给许多家庭带来沉重负担,因此,乙型肝炎患者迫切需要一种低成本、有效的乙型肝炎药物。TAF(替诺福韦二代)的出现使绝大多数乙肝患者看到了希望。由于原厂在美国的价格太高,一盒高达7000元人民币,这使许多乙肝患者再次陷入绝望,但在印度,孟加拉国的制药公司终于赢得了仿制授权,一盒200元让乙肝患者重拾希望。
替诺福韦二代(Tenofovir)是替诺福韦(tenofovir,TDF)的升级。与TDF不同,它具有较低的活性物质剂量,在TDF 十分之一剂量下也能发挥同样的抗病毒作用,从而大大降低了药物的毒性。它也更有利于复合制剂的开发。TAF和TDF都需要在体内降解为活性物质替诺福韦,然后转化为有效的代谢物替诺福韦二磷酸。TDF在血液中降解替诺福韦,然后进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和其他一些细胞中,它成为dp的活性形式。TAF以TAF的形式进入淋巴细胞和巨噬细胞,转化为替诺福韦和DP。TAF(25 mg/d)比TDF(300 mg/d)低90倍,TAF比TDF高5倍。TAF暴露水平较低体系,有助于减少替诺福韦的肾毒性。
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