替诺福韦二代(Tenofovir)是替诺福韦(tenofovir)的升级

全世界约有3-4亿人患有乙型肝炎病毒,其中有肝硬化,三分之一的患者死于肝细胞癌。然而,由于乙型肝炎患者需要长期用药,给许多家庭带来沉重负担,因此,乙型肝炎患者迫切需要一种低成本、有效的乙型肝炎药物。TAF(替诺福韦二代)的出现使绝大多数乙肝患者看到了希望。由于原厂在美国的价格太高,一盒高达7000元人民币,这使许多乙肝患者再次陷入绝望,但在印度,孟加拉国的制药公司终于赢得了仿制授权,一盒200元让乙肝患者重拾希望。

替诺福韦二代TAF是一种新的核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),是已经上市的药物Viread(替诺福韦,TDF)的升级版本,由葛兰素史克(GlaxoSmithKline)在日本销售。在临床试验中,替诺福韦二代TAF已被证明在不到十分之一剂量,它有一个非常高的抗病毒功效,并有更好的安全性,安全参数可以改善肾功能和骨头。孟加拉BEACON的TAF在低剂量下比Viread更有效和安全:TAF只需每天服用25mg片剂,更方便,其他剂量更小,对肝脏和肾脏的副作用也相应减少。骨损伤也大大减少,因此它是一种创新的,靶向抗乙肝药物.值得注意的是,治疗后出现严重急性加重型乙型肝炎、严重肝肿大伴脂肪变性和乳酸性酸中毒的风险。
TAF

替诺福韦二代(Tenofovir)是替诺福韦(tenofovir,TDF)的升级。与TDF不同,它具有较低的活性物质剂量,在TDF 十分之一剂量下也能发挥同样的抗病毒作用,从而大大降低了药物的毒性。它也更有利于复合制剂的开发。TAF和TDF都需要在体内降解为活性物质替诺福韦,然后转化为有效的代谢物替诺福韦二磷酸。TDF在血液中降解替诺福韦,然后进入细胞。在淋巴细胞、巨噬细胞和其他一些细胞中,它成为dp的活性形式。TAF以TAF的形式进入淋巴细胞和巨噬细胞,转化为替诺福韦和DP。TAF(25 mg/d)比TDF(300 mg/d)低90倍,TAF比TDF高5倍。TAF暴露水平较低体系,有助于减少替诺福韦的肾毒性。


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