替诺福韦艾拉酚胺也被称为“替诺福韦二代“,是美国吉利德公司推出的继“替诺福韦“之后又一抗乙肝病毒的重磅药物,替诺福韦二代是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),是吉利德已上市药物Viread(替诺福韦酯,TDF)的升级版。第二代替诺福韦大部分被淋巴细胞吸收,转化为替诺福韦的有效成分,TFV被磷酸化,并可被整合到HBVdna中,抑制HBV复制。导致乙型肝炎病毒死亡。
第二代替诺福韦后,药物进入血浆,但与TDF不同,第二代替诺福韦在血浆中下降91%。也就是说,TDF需要服用300毫克的原因是它大部分不是被人体吸收利用,而是由肾小管细胞直接从尿液中排出,在第二代替诺福韦中没有这样的问题。临床试验证明,第二代替诺福韦进入细胞的效率明显高于TDF,且可小于1/10剂量的TDF具有很高的抗病毒作用,从而降低了药物的副作用,减轻了肾脏损伤和骨质疏松。
推荐剂量:1。在第二代替诺福韦进行HIV检测之前,应进行感染检测。如果艾滋病毒呈阳性,不应单独服用第二代替诺福韦。治疗前和治疗中应评估血清肌酐和磷水平,并评估第二代替诺福韦人群的肌酐清除率、尿糖和尿蛋白。2.成人病人的推荐剂量是口服1片(25毫克),每日一次与食物一起服用。3.轻、中、重度肾损伤患者不需要调整剂量。终末期肾病患者肌酐清除率的估计。4.轻度肝损伤患者(小儿-PughA级)不需要调整剂量。第二代替诺福韦不推荐失代偿性肝损伤(Chil-PughB或C)患者。
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