谈到韦立得(TAF),我们首先要介绍一下吉利德最早进行研究开发的一款治疗乙型肝炎病人药物替诺福韦。阿斯福韦酯是韦立得(TAF)的先驱药物。经口服后,经酯酶快速水解,大量释放游离的替诺福韦进入门脉循环及体循环,生物利用度较高。2002年9月,替诺福韦酯首次在美国上市,作为治疗乙肝患者的慢性二线药物。
替诺福韦有效抑制病毒,但阿德福韦酯对HBV的抑制作用弱于拉米夫定,一年可降低病毒载量约为104。另外一个缺点是肾毒性较小,被禁用于肾功能不全患者。而TDF(替诺福韦二吡呋酯)则逐步发展,并逐步取代阿德福韦酯。
TDF是首个在国外进行乙型肝炎初步治疗的药物,于2008年获FDA批准用于治疗HBV。在国外开发的多项相关技术研究结果表明,TDF在中国具有较强的抗HBV作用、低耐药、对多种NAs治疗的CHB均有效。惟一的缺点是长期服用会损害肾脏和骨密度。最后,韦立得(TAF)崛起并以巨大优势击败TDF。
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