韦立得(TAF)与300mg剂量的替诺福韦具有同等重要疗效

吉利德公司于2019年12月8日宣布,乙肝病毒新药韦立得(TAF)已在中国上市,尽管韦立得(TAF)正在国内上市,但在此之前,有关韦立得(TAF)的“传说”已在国内上市。为什么韦立得(TAF)只有TDF十分之一剂量?以下跟小编一起来做个说明。韦立得(TAF)可通过被动扩散和主动吸收进入肝细胞,被动扩散为主要机制。

韦立得(TAF)

韦立得(TAF)进入正常肝细胞后,主要由羧酸酯酶1(CES1)水解,而蛋白酶A在激活过程中起次要作用。TAF主要通过粪便排出,而肾脏排泄不到1%。韦立得(TAF)在体外可达90min,在血浆中可达200min,在血浆中可达200min(0.4min),在血浆中更稳定。韦立得(TAF)可有效地被肝细胞多步吸收和激活,因此韦立得(TAF)在肝细胞中具有较高的活性代谢物浓度。药代动力学分析结果表明,摄取肝脏的效率较高,65%左右能摄取韦立得(TAF)。

韦立得(TAF)

根据以上数据特征,相对于韦立得(TAF)相对替诺福韦具有低显著度、高分布值的Cmax,高分布,消除半衰期长,组织结构分布明显改善。因而25mg或更少剂量韦立得(TAF)与300mg剂量的替诺福韦具有同等重要疗效。

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