阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)是中国市目前上市的两种药物,它们都会造成严重的肾损伤,在被肾组织代谢后,这两种不同的药物更容易在肾近端代谢,在肾小管内蓄积引起肾小管毒性,其主要表现为血磷降低和血肌酐升高。然而由于阿德福韦和替诺福韦(TDF)是治疗乙型肝炎不可缺少的药物。这两种药物对拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦均无交叉耐药性。对于对这三种基本药物无效或耐药的患者,我们可以通过使用阿德福韦或替诺福韦TDF。韦立得(TAF)不仅具有很强的抗病毒活性,而且耐药性极低,是治疗慢性乙型肝炎的一线技术药物。
目前阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)在中国上市后,都具有非常重要的潜在肾损害。通过分析肾组织代谢,这两种药物更容易在肾脏近曲小管内蓄积,从而对肾小管产生毒性作用,主要表现为血磷降低,血肌酐升高。然而,阿德福韦和替诺福韦(TDF)是必不可少的乙肝治疗。这两种不同的药物在与拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦的交叉耐药时没有问题。这三种基础药物的开发,可以改善治疗方法,产生耐药性的患者。使用阿德福韦或替诺福韦(TDF)是必要的。
美国吉利德公司研究并改进了富马酸替诺福韦(TDF)的化学知识结构,形成了富马酸替诺福韦(TDF)的升级版本,即韦立得(TAF),为什么韦立得(TAF)肾毒性较小?原来,替诺福韦的原药具有不同的抗病毒药物活性,不能在消化管吸收。韦立得(TAF)与替诺福韦(TDF)一样,其化学结构发生了变化,也是替诺福韦的替代品。前药,进入人体后可转化为具有抗病毒活性的原型替诺福韦。然而韦立得(TAF)的半衰期明显长于替诺福韦(TDF)。韦立得(TAF)在替诺福韦(TDF)用量不足替诺福韦(TDF)用量的1/10时即可达到同样的抗病毒治疗效果,韦立得(TAF)并能大大降低对肾细胞的毒性。
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